Антигистаминные препараты нового поколения

Виды детской аллергии

У современного ребенка может встречаться различная аллергия. Наиболее часто встречаемая:

• На животных. Аллерген содержится не только в шерсти животных (поэтому многие заводят короткошерстных питомцев), но и в слюне, отмерших клетках эпителия, моче;

• На пищевые продукты – фрукты, овощи, яйца, злаковые культуры, шоколад и пр. Чаще всего аллергия возникает на продукты, содержащие большое количество гистамина, красителей, консервантов, стабилизаторов, ароматизаторов. Такая аллергия проявляется в первые года жизни ребенка;

• На коровье молоко. Этот вид аллергии выделяется отдельно, поскольку в наше время она наблюдается у многих детей разных возрастов;

• На домашнюю пыль. Это реакция организма на очень мелких пылевых клещей, которые населяют домашнее помещение, даже при регулярной влажной уборке;

• На пыльцу цветущих растений. Проявляется, как правило, у детей старше восьми лет. Такая аллергия характеризуется сезонностью;

• На лекарственные препараты. Проявления могут быть совершенно разными — от высыпаний на коже до отека Квинке;

• На укусы насекомых. Это могут быть пчелы, осы, комары, шершни, муравьи. Симптомы, как правила, появляются немедленно после укуса. Могут повлечь за собой даже анафилактический шок;

• На микроорганизмы. Различные паразиты – глисты, гельминты и пр. возбуждают иммунную систему;

• На холод. В прямом смысле возникающее состояние нельзя назвать аллергией. Появляется сыпь, слезоточение, покраснение. По истечении срока эти симптомы исчезают;

• Нервная аллергия. Факторы возникновения – стрессы, страхи, переживания, волнения. Наиболее часто проявляется в подростковом периоде.

Как действуют антигистаминные препараты?

Основную защитную роль в человеческом организме играют лейкоциты или белые кровяные тельца. Существует несколько их видов, один из самых важных – тучные клетки. После созревания они циркулируют по кровяному руслу и встраиваются в соединительные ткани, становясь частью иммунной системы. Когда в организм проникают опасные вещества, тучные клетки выделяют гистамин. Это химическое вещество, необходимое для регуляции пищеварительных процессов, кислородного обмена и кровообращения. Его избыток приводит к возникновению аллергических реакций.

Чтобы гистамин спровоцировал негативные симптомы, он должен усвоиться организмом. Для этого существуют специальные рецепторы H1, расположенные во внутренней оболочке кровеносных сосудов, клетках гладкой мускулатуры и нервной системы. Как действуют антигистаминные препараты: активные ингредиенты этих медикаментов «обманывают» H1-рецепторы. Их строение и структура очень похожа на рассматриваемое вещество. Лекарства конкурируют с гистамином и усваиваются рецепторами вместо него, не вызывая аллергических реакций.

В результате химическое вещество, провоцирующее нежелательные симптомы, остается в крови в неактивном состоянии и позднее выводится естественным образом. Антигистаминный эффект зависит от того, какое количество H1-рецепторов успел заблокировать принятый препарат. По этой причине важно начать лечение сразу после возникновения первых симптомов аллергии.

Как долго можно принимать антигистаминные препараты?

Длительность терапии зависит от поколения медикамента и выраженности патологических признаков. Как долго принимать антигистаминные препараты, должен решать доктор. Некоторые лекарства можно использовать не более 6-7 дней, современные фармакологические средства последнего поколения менее токсичны, поэтому допускается их применение в течение 1 года. Перед приемом важно проконсультироваться со специалистом. Антигистаминные препараты могут накапливаться в организме и вызывать отравление. У некоторых людей впоследствии возникает аллергия на эти медикаменты.

Как часто можно принимать антигистаминные препараты?

Большинство производителей описываемых средств выпускают их в удобной дозировке, предполагающей применение всего 1 раз в сутки. Вопрос о том, как принимать антигистаминные препараты в зависимости от частоты возникновения негативных клинических проявлений, решается с доктором. Представленная группа медикаментов относится к симптоматическим методам терапии. Их необходимо использовать каждый раз при возникновении признаков заболевания.

Новые антигистаминные препараты можно применять и в качестве профилактики. Если контакта с аллергеном точно не удастся избежать (тополиный пух, цветение амброзии и другое), следует заранее использовать лекарство. Предварительный прием антигистаминных не просто смягчит негативные симптомы, а исключит их появление. Рецепторы H1 будут уже заблокированы, когда иммунная система попытается начать защитную реакцию.

Классификация антигистаминных препаратов

В интернете можно встретить различные виды классификаций антигистаминных препаратов. Однако специалисты Российской ассоциации аллергологов и клинических иммунологов утверждают, что существует всего две группы этих лекарств.

Такую же информацию можно найти в Федеральном руководстве по использованию лекарственных средств от 2018 года.

К первой линейке препаратов относят достаточно старые лекарственные средства. Представители этой группы — клемастин (Тавегил), хлоропирамин (Супрастин), диметинден (Фенистил), мебгидролин (Диазолин), хифенадин (Фенкарол), сехифенадин (Гистафен), азеластин (Аллергодил).

В скобках указаны самые популярные торговые названия, под которыми эти лекарства можно увидеть на витринах аптек.

Симптоматическая

Основные принципы заключаются в следующем:

Лучшими бронходилататорами являются агонисты β-2 короткого действия.

1. Ингаляционные формы эффективнее и безопаснее таблеток и уколов.
2. В список бронходилататоров для симптоматического лечения астмы и бронхита входят:

Селективные β-2-адреномиметики (симпатомиметики, β-агонисты);

• М-холинолитики;
• ксантины.
• Селективные β-2-адреномиметики расслабляют гладкие мышцы бронхов. В эту группу входят Сальбутамол, Сальметерол, Тербуталин, Фенотерол, Формотерол и другие препараты.

Ключом к разгадке служат острые приступы удушения. Для снятия бронхоспазма делают 1-2 затяжки ингалятором. Максимально допустимая частота применения — до 4 раз в день.

Противопоказания:

Непереносимость лекарств.

1. Беременность.
2. Заболевания сердца и сосудов — гипертрофическая кардиомиопатия, аритмия, недавний инфаркт, высокое или пониженное артериальное давление.
3. Эндокринные заболевания — сахарный диабет, тиреотоксикоз, феохромоцитома.
4. Побочные эффекты:

сердечно-сосудистые — гипотония, учащенное сердцебиение, боль в груди;

• неврологические — тремор тела, беспокойство, головная боль;
• пищеварительная — тошнота, отрыжка, запор;
• другие — слабость, потливость, мышечные боли, аллергия.
• М-холинолитические препараты используются для лечения обострений. Они блокируют рецепторы гладких мышц дыхательных путей, устраняют бронхоспазм и снижают секрецию бронхиальных желез. В эту группу препаратов входят ипратропия бромид и тиотропий пролонгированного действия.

Предполагаемое использование:

Астма с симптомами бронхита у пожилых пациентов;

• форма «кашля», вызванная простудой, стрессом, физической нагрузкой;
• Невозможность лечения β-2-адреномиметиками (наличие противопоказаний);
• психогенная или гормональная форма заболевания.
• Ипратропий используется для лечения передозировки агонистами β-2.

М-холинолитики противопоказаны при глаукоме, аденоме простаты и беременности. При использовании продукта может возникнуть сухость во рту. Рекомендуется делать от 2 до 4 вдохов до 4 раз в день.

Лекарства из группы ксантинов (теофиллин, теопек, эуфилин) обладают сосудорасширяющим, бронхолитическим, мочегонным, спазмолитическим и противоастматическим действием.

Он показан для купирования приступов, астматических состояний, эмфиземы.

Противопоказания включают:

Непереносимость ксантиновой группы;

• острые сердечные приступы и инсульты;
• последнее кровотечение.
• Возможные побочные эффекты — нарушение сознания, судороги, приступы стенокардии, нарушения зрения.

Теофиллин назначают в дозе 125-250 мг 4 раза в сутки. Таблетки Эуфиллина принимают до 3 раз в сутки по 100-200 мг. Теопек (теофиллин пролонгированного действия) назначают в дозе 350 мг 2 раза в сутки. Ксантины вводятся внутривенно для лечения астматического состояния.

В наши дни ксантины назначают редко. В верхней части списка самых эффективных препаратов находятся комбинированные ингалянты — Беродуал, Комбивент.

Лекарства содержат симпатомиметики и ипратропия бромид. Их наносят небулайзером.

При лечении астмы используются различные лекарства для лечения осложнений, облегчения симптомов и устранения триггеров.

Основы терапии и особенности применения

Выделяют противоаллергические средства для местного и системного применения. При местном применении, действие препарата развивается на месте нанесения. Например, при аллергическом дерматите, крапивнице, чрезмерном зуде при укусе насекомых, при аллергическом насморке и конъюнктивите. Препараты для системного применения вводятся внутрь или инъекционно. При этом они распределяются в органах и тканях, и действуют сразу на весь организм.

Антигистаминные средства первого поколения отличаются отсутствием избирательности действия. Это означает что они влияют не только на гистаминовые рецепторы, но и на ряд других рецепторов, воздействие на которые не желательно. Именно с этим фактором связаны побочные эффекты антигистаминных средств первого поколения. Например, снижение давления, появление аритмии, сухость слизистых оболочек и повышение температуры тела. Все эти побочные эффекты обратимы, и самостоятельно исчезают при отмене препарата или снижении дозы.

Вторым важным отличием антигистаминных средств первого поколения, является их хорошая способность распределятся в тканях. Они легко проникают в мозг, и за счет блокирования гистаминовых рецепторов мозга угнетают центральную нервную систему. Возникает сонливость, удлиняется время психических реакций. Именно по этой причине их нельзя принимать лицам управляющим автотранспортом, работающим с механизмами или занятых на других работах, требующих быстрой психической реакции или повышенного внимания. Эти средства нельзя сочетать с алкоголем и другими препаратами, угнетающими нервную систему, ввиду взаимного усиления действия.

Препараты второго поколения действуют как правило избирательно только на гистаминовые рецепторы, и не влияют, или влияют незначительно на другие рецепторы. Они не проникают или почти не проникают в мозг, и потому не угнетают нервную систему, не вызывают сонливости.

Учитывая все преимущества антигистаминных средств второго поколения, препараты первого поколения продолжают играть важную роль в лечении аллергических реакций. Дело в том, что препараты второго поколения при введении в организм плохо распределяются в тканях, и потому непригодны, или малоэффективны в терапии тяжелых аллергических реакций. Выпускаются они в основном в лекарственных формах для приема внутрь, и не применяются для лечения неотложных, угрожающих жизни аллергических реакций.

Стабилизаторы мембран тучных клеток не блокируют гистаминовые рецепторы, но препятствуют высвобождению гистамина под действием аллергена. Назначают их в основном с профилактической целью. Кетотифен назначают внутрь, кромогликат натрия назначают в виде глазных капель и назальных спреев.

Кортикостероиды обладают мощным противоаллергическим действием, превосходящем по силе все антигистаминные средства. Их используют в комплексном лечении тяжёлых аллергических реакций, и, в некоторых случаях, в виде назальных спреев или аэрозолей при аллергическом рините. Назначаются кортикостероиды как правило короткими курсами, поскольку они оказывают ряд серьезных, побочных эффектов. В частности, они способны угнетать иммунную систему и функцию коры надпочечников.

Назначает лечение противоаллергическими средствами врач, с учетом проявлений аллергии и типа аллергической реакции.

Неседативные антигистаминные препараты

Эти лекарственные средства называются также H1-антигистаминными препаратами второго поколения. К ним относятся:  

• лоратадин, 
• фексофенадин, 
• мизоластин, 
• эбастин, 
• азеластин, 
• цетиризин, 
• дезлоратадин,
• левоцетиризин. 

Сейчас у них нет известных побочных эффектов со стороны сердца.

Успокаивающий эффект

Фексофенадин и дезлоратадин, которые наряду с левоцетиризином являются наиболее часто используемыми неседативными антигистаминными препаратами, имеют очень легкий успокаивающий эффект.

Их несостоятельность вызвать центральную седацию объясняется взаимодействием с белковым каналом, P-гликопротеином, который тормозит их перемещение через гематоэнцефалический барьер. Эти препараты, в основном, не проходят через гематоэнцефалический барьер, поэтому оказывают  на рецепторы гистамина в мозге незначительное влияние.

Левоцетиризин очень редко вызывает седативный эффект у пациентов, причем для этого его необходимо принимать в дозах, превышающих рекомендуемые.

Благодаря отсутствию нецелевых воздействий неседативные антигистаминные препараты гораздо лучше подходят пациентам, нуждающимся в длительной терапии. Они не только безопасны, но и имеют сильный противоаллергический эффект.

Сравнительная характеристика препаратов поколения

Показаниями к применению этой категории лекарственных средств служат:

• пищевая аллергия;
• сезонные и хронические аллергические конъюнктивиты и риниты;
• крапивница;
• экссудативный диатез;
• контактный и атопический дерматиты.

Препараты с одним и тем же действующим веществом могут выпускаться под разными торговыми марками (это так называемые лекарства-синонимы).

Аллегра

Выпускается также под названиями Фексадин, Фексофенадин, Телфаст, Фексофаст, Тигофаст. Действующее вещество — гидрохлорид фексофенадина. Форма выпуска — таблетки по 120 и 180 мг в пленочной оболочке.

Начальный эффект дает через час после приема, максимальной концентрации в крови достигает через 3 часа, период полураспада – около 12 часов, продолжительность действия – сутки. Однократная доза – 180 мг, курс лечения определяется индивидуально. Поскольку клинические исследования влияния фексофенадина на плод и детский организм не проводились, при беременности, детям до 12 лет и кормящим женщинам его назначают только в случае особой необходимости.

Стоимость ЛС зависит от содержания основного вещества и фирмы-производителя. Например, 10 таблеток по 120 мг Фексадина Ranbaxy (Индия) стоят 220 рублей, такая же упаковка Аллегра от Sanofi-Aventis (Франция) – 550 рублей, а 10 таблеток по 180 мг Телфаст Sanofi-Aventis — 530 рублей.

Цетиризин

Другие торговые названия: Цетрин, Цетринал, Парлазин, Зодак, Амертил, Аллертек, Зиртек. Веществом, проявляющим активность по отношению к гистамину, служит цетиризина дигидрохлорид. Выпускается в таблетках с содержанием активного вещества 10 мг, а также в виде капель, растворов и сиропа.

Начальный эффект наблюдается через 1 – 1,5 часа после приема, общая продолжительность действия – до суток, метаболиты выводятся в течение 10-15 часов с мочой. Однократная (и суточная) доза 10 мг. Лекарственное средство не вызывает привыкания и может использоваться для длительной терапии. Детям до 1 года и беременным женщинам его принимать не рекомендуется.

Примерная стоимость цетиризина и его аналогов:

• Цетиризин, производитель Вертекс, Россия (10 табл.) – 66 рублей;
• Цетрин, производитель Д-р Редди, Индия (20 табл.) – 160 рублей;
• Зодак, производитель Зентива, Чехия (10 табл.) – 140 рублей;
• Зиртек, производитель ЮСБ Фаршим, Бельгия (капли в флаконах по 10 мл) – 320 рублей.

Ксизал

Синонимы: Супрастинекс, Левоцетиризин, Гленцет, Зилола, Алерзин. Действующее вещество – Левоцетиризина дигидрохлорид. Лекарство выпускается в таблетках по 5 мг и каплях, лекарственная форма для детей – сироп.

Сродство к гистаминовым рецепторам у данного ЛС в несколько раз выше, чем у остальных представителей этого ряда, поэтому его действие сохраняется на протяжении 2 суток. Продукты метаболизма выводятся почками, период полувыведения 8 – 10 часов. Суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет — 5 мг. Противопоказанием к применению левоцетиризина служат врожденные нарушения углеводного обмена.

Ориентировочная стоимость препаратов:

• Ксизал, производитель ЮСБ Фаршим, Бельгия (капли в флаконах по 10 мл) – 440 рублей;
• Левоцетиризин, производитель Тева, Франция (10 табл.) – 270 рублей;
• Алерзин, производитель Eric, Венгрия (14 табл.) –300 рублей;
• Супрастинекс, производитель Eric, Венгрия (7 табл.) – 150 рублей.

Дезлоратадин

Другие торговые названия: Эриус, Дезал, Аллергостоп, Фрибрис, Алерсис, Лордестин. Биоактивное вещество – дезлоратадин. Формы выпуска: покрытые оболочкой таблетки по 5 мг, раствор с содержанием действующего вещества 5 мг/мл и сироп.

Максимальная концентрация в крови наблюдается через 3 – 4 часа, период полураспада – 20- 30 часов, общая продолжительность действия – 24 часа. Однократная доза для взрослых и детей старше 12 лет – 5 мг, дозировка для детей от 2 до 12 лет определяется индивидуально. Беременным и кормящим женщинам препарат назначается при состояниях, представляющих угрозу для жизни.

Стоимость дезлоратадина и его синонимов:

• Дезлоратадин, производитель Вертекс, Россия (10 табл.) – 145 рублей;
• Лордестин, Байер, США производитель Гедеон Рихтер, Венгрия (10 таб.) – 340 рублей;
• Эриус, производитель Байер, США (7 таблеток) – 90 рублей.

Все противоаллергические средства назначает врач, учитывая специфику их действия, причины развития аллергии, возраст и особенности организма пациента. При приеме антигистаминных препаратов следует неукоснительно придерживаться правил, указанных в инструкции.

Во многих домашних аптечках присутствуют медикаменты, назначение и механизм действия которых люди не понимают. Антигистаминные средства тоже относятся к таким препаратам. Большинство аллергиков сами подбирают себе лекарства, рассчитывают дозировку и курс терапии, не консультируясь со специалистом.